НАРКОТ

Торговое название: Атропин (Atropine)
Международное название: Атропин& (Atropine)
Фармакологическая группа: м-холиноблокатор
Фармакологическая группа по АТК: A03BA01. Атропин; S01FA01. Атропин
Фармакологическое действие: антиаритмическое, бронходилатирующее, м-холиноблокирующее, противоязвенное, спазмолитическое
Условия хранения: Список А
Фармакодинамика: Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор м-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и М3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных и потовых желез. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, ЖКТ, поджелудочной железы, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря), но повышает тонус сфинктеров; вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость.Расширяет зрачок, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации.
В терапевтических дозах оказывает некоторое стимулирующее влияние на ЦНС, в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.
После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин, после перорального приема (в виде капель) - через 30 мин.
Фармакокинетика: Хорошо всасывается из ЖКТ. Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени путем ферментативного гидролиза. Связь с белками плазмы - 18%.
Проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. В значимых концентрациях обнаруживается в ЦНС через 0.5-1 ч. T1/2 - 2 ч. Выведение почками - 50% в неизмененном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.
Показания: Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика), AV блокада, брадикардия; отравления м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; премедикация перед хирургическими операциями; рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Режим дозирования: Внутрь, по 0.25-1 мг 1-3 раза в сутки (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки дозу подбирают индивидуально, до появления легкой сухости во рту).
Детям, в зависимости от возраста, - по 0.05-0.5 мг 1-2 раза в сутки. Высшая разовая доза - 1 мг, суточная - 3 мг.
П/к, в/м или в/в - по 0.25-1 мг 1-2 раза в сутки. Для устранения брадикардии взрослым - 0.5-1 мг в/в, при необходимости через 5 мин введение повторяют; детям - 10 мкг/кг.
При отравлениях м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС вводят 1.4 мл 0.1% раствор в/в (шприц-тюбик), предпочтительно в комбинации с реактиваторами холинэстеразы.
Для премедикации взрослым назначают 0.4-0.6 мг в/м за 45-60 мин до анестезии;
детям - 0.01 мг/кг.
Побочные действия: Сухость во рту, мидриаз, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, тахикардия, задержка мочи, фотофобия, паралич аккомодации, головная боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Взаимодействие: При одновременном приеме с антацидными ЛС, содержащими Al3+ или Ca2+, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.
Дифенгидрамин или прометазин - усиление действия атропина.
Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.
Прокаинамид - усиление антихолинергического действия.
Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.
Атропин задерживает абсорбцию мексилетина, но повышает нарушает леводопы в кишечнике и снижает ее уровень в крови.
Особые указания: Между приемами атропина и антацидных ЛС, содержащих Al3+ или Ca2+, интервал должен составлять не менее 1 ч.
Атропин не следует резко отменять, т.к. возможно появление симптомов, сходных с синдромом "отмены".
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

С осторожностью

• Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение;
• тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии);
• повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез);
• рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);
• заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка);
• атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости);
• заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии);
• неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон);
  сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии);
• печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения);
• хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах);
• миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина);
• гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы);

БЕРЕМЕННОСТЬ: гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии);
ДЕТИ:повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается).